Toepassing van TDS-1012 Volledig automatisch bemonsteringstransdermaal diffusiesysteem in crèmes

In vitro afgifte (IVRT) testen is een belangrijk experiment in farmaceutisch onderzoek, met name in transdermale medicijnafgiftesystemen en aanhoudende - releaseformuleringen. Het wordt voornamelijk gebruikt om de afgifte -eigenschappen van geneesmiddelen uit een formulering te evalueren. Semisolid -formuleringen zijn typische kandidaten voor transdermale geneesmiddelenafgiftesystemen. Verticale diffusiecellen kunnen worden gebruikt om de in vivo omgeving te simuleren. De formulering wordt geplaatst in een geschikt afgifte -medium en de snelheid en omvang van de afgifte van geneesmiddelen uit de formulering worden gemeten. Dit dient als een hulpmiddel voor formuleringsoptimalisatie, kwaliteitsbeoordeling en voorspelling van in vivo gedrag. Daarom is het vinden van het juiste releasemedium cruciaal. Hieronder hebben we IVRT -experimenten uitgevoerd op een crème in verschillende releasemedia om verschillen in geneesmiddelenafgiftesnelheden van de formulering te observeren.

Experimentele methoden

Volledig geautomatiseerde diffusiebemonstersysteemparameters (TDS-1012)

Monstervolume: ongeveer 100 mg

Doseringsvorm: crème (huiselijk)

Temperatuur: 32 graden ± 0,5 graden

Snelheid: 600 tpm

Kunstmatig membraan: 0,2 μm PES -membraan (Merck)

Bemonsteringstijd: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 uur

Diffusiecel: 15 mm binnendiameter van de poriën; 9 ml diffusiecelvolume

Release -media: 30% ethanol/normale zoutoplossing, normale zoutoplossing, fosfaatbuffer (pH 7,4)

Chromatografische aandoeningen (Aglient 1260 Infinity II)

Detector: UV 254 nm

Debiet: 1,0 ml/min

Mobiele fase: methanol/wateroplossing

Kolom: uitbreid - C18 kolom

Experimentele resultaten

De drugsafgiftesnelheid uit het monster werd uitgedrukt als de cumulatieve geneesmiddelenafgifte (ug/cm²) en de vierkantswortel van tijd (t) (dwz de higuch -formule: m=kt1/2). De K -waarde in de formule vertegenwoordigt de releasesnelheid. De resultaten zijn als volgt: de hoeveelheid geneesmiddelenafgifte uit de crème varieerde onder verschillende releasemedia -omstandigheden. De 30% ethanol/normale zoutoplossinggroep had de hoogste snelheid van geneesmiddelen (61.254), wat aangeeft dat de toevoeging van ethanol aan het afgifte -medium effectief de afgifte van geneesmiddelen bevorderde. De afgifte van de normale zoutoplossing- en fosfaatbuffergroepen waren respectievelijk 39.565 en 39.096, die vergelijkbaar waren maar lager waren dan die van de 30% ethanol/normale zoutoplossinggroep.

Experimentele resultaten

Experimentele conclusie

De bovenstaande resultaten tonen aan dat, hoewel het voldoet aan de zinkomstandigheden, verschillende releasemedia de snelheid van geneesmiddelen van crèmes aanzienlijk beïnvloeden. Dit suggereert dat het selecteren van het juiste releasemedium ons effectief kan helpen om betrouwbaardere en effectievere gegevens te verkrijgen. In het bijzonder verhoogde 30% ethanol/normale zoutoplossing de afgifte van de geneesmiddel aanzienlijk, wat een belangrijke referentie biedt voor optimalisatie van geneesmiddelenformulering en kwaliteitsevaluatie. Daarom is validatie van de selectie van het vrijgavemedium essentieel bij het uitvoeren van in vitro experimenten met geneesmiddelenafgifte.